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Bosutinib (CAS# 380843-75-4) Ausgewähltes Bild
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Bosutinib (CAS# 380843-75-4)

Chemische Eigenschaft:

Molekulare Formel C26H29Cl2N5O3
Molmasse 530,45
Dichte 1,36
Schmelzpunkt 116-120 ºC
Boling Point 649,7 ± 55,0 °C (vorhergesagt)
Flammpunkt 346,7°C
Löslichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Dampfdruck 0-0Pa bei 20℃
Aussehen Solide
Farbe cremefarben bis hellbraun
pKa 7,63 ± 0,10 (vorhergesagt)
Lagerbedingungen Raumtemp
Stabilität Im Lieferzustand ab Kaufdatum 2 Jahre haltbar. Lösungen in DMSO können bis zu 1 Monat bei -20 °C gelagert werden.
Brechungsindex 1.651
In-vitro-Studie Bosutinib hat mit einem IC50 von 1,2 nM eine höhere Selektivität für Src als Kinasen aus Nicht-Src-Familien und hemmt wirksam die Src-abhängige Zellproliferation mit einem IC50 von 100 nM. Bosutinib hemmte die Proliferation der Bcr-Abl-positiven Leukämiezelllinien KU812, K562 und MEG-01 signifikant, nicht jedoch Molt-4, HL-60, Ramos und andere Leukämiezelllinien, mit einem IC50-Wert von 5 nM bzw. 20 nM und 20 nM, wirksamer als STI-571. Ähnlich wie STI-571 wirkt Bosutinib auf Abl-MLV-transformierende Fasern und weist eine proliferative Aktivität mit einem IC50 von 90 nM auf. Bei Konzentrationen von 50 nM, 10–25 nM bzw. 200 nM exzidierte Bosutinib Bcr-Abl und STAT5 in CML-Zellen und exprimierte v-Abl-Tyrosinphosphorylierung in Fasern, was zu einer Hemmung der Phosphorylierung von Bcr-Abl stromabwärts signalisierendes Lyn führte /Hck. Obwohl es die Proliferation und das Überleben von Brustkrebszellen nicht hemmen kann, kann es die Bewegung und Invasion von Brustkrebszellen deutlich reduzieren (IC50 beträgt 250 nM) und die interzelluläre Adhäsion und Membranlokalisierung von β-Catenin verbessern.
In-vivo-Studie Bosutinib war bei Nacktmäusen, die Src-transformierte Faser-Xenotransplantate und HT29-Xenotransplantate trugen, in einer Dosis von 60 mg/kg pro Tag wirksam, mit T/C-Werten von 18 % bzw. 30 %. Die orale Verabreichung von Bosutinib an Mäuse über 5 Tage hemmte das Wachstum von K562-Tumoren dosisabhängig signifikant. Große Tumoren wurden mit einer Dosis von 100 mg/kg ausgerottet, die Behandlung mit einer Dosis von 150 mg/kg entfernte Tumore ohne Toxizität. Verglichen mit der Wirkung auf HT29-transplantierten Tumor konnte Bosutinib in einer Dosis von 75 mg/kg zweimal täglich das Tumorwachstum bei Nacktmäusen, die einen Colo205-transplantierten Tumor trugen, hemmen. Nach Erhöhung der Dosis gab es keine stärkere Wirkung, aber die 50 mg/kg kg-Dosis hatte keine Wirkung.

Produktdetails

Produkt-Tags

Gefahrensymbole Xi – Reizend
Risikocodes 36 – Reizt die Augen
Sicherheitsbeschreibung 26 – Bei Augenkontakt sofort mit viel Wasser ausspülen und ärztlichen Rat einholen.
WGK Deutschland 3
HS-Code 29335990

 

Einführung

Bosutinib ist ein doppelter Inhibitor von Src/Abl mit einem IC50-Wert von 1,2 nM bzw. 1 nM.

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