Methyl-2-cyanoisonicotinat (CAS# 94413-64-6)
Risiko und Sicherheit
| Gefahrenklasse | 6.1 |
Produktionsmethode
Die Zielverbindung wurde durch Oxidation, Amidierung und Dehydratisierung mit Methyl-2-methyl-4-pyridincarboxylat (2) als Ausgangsmaterial hergestellt. Seine Struktur wurde durch 1H-NMR und MS bestätigt und die Gesamtausbeute betrug 53,0 %. Die Auswirkungen von Zufuhrverhältnis, Kristallisationstemperatur, Reaktionszeit und anderen Faktoren auf das Produkt wurden durch Ein-Faktor-Experimente untersucht und die Prozessbedingungen wurden optimiert: n(2):n (Kaliumpermanganat) = 1,0:2,5, Kristallisationstemperatur 0 ~5 ℃;n (Methyl-2-carboxyl-4-pyridincarboxylat):n (Sulfoxid) = 1,0:1,4, Reaktion; Bei der Dehydratisierungsreaktion wird das Trifluoressigsäureanhydrid-Triethylamin-System als Dehydratisierungsmittel ausgewählt. Das Verfahren ist einfach durchzuführen, die Reaktionsbedingungen sind mild, die Produktion lässt sich leicht steigern und es hat einen guten praktischen Nutzen.
Verwenden
Tobisostat wird zur Behandlung der chronischen Hyperurikämie bei Gicht eingesetzt. Im Vergleich zum herkömmlichen Medikament Allopurinol (Purinanalogon) hat es keinen Einfluss auf den Purin- und Pyridinstoffwechsel und die Enzymaktivität und reduziert die Harnsäure. Die Wirkung ist stärker, es ist keine wiederholte Verabreichung großer Dosen erforderlich und die Sicherheit ist besser. Methyl-2-cyano-4-pyridincarboxylat ist ein wichtiger Rohstoff für die Synthese von Tobiso.
