tert-Butyl-2-4-dioxopiperidin-1-carboxylat (CAS-Nr. 845267-78-9)
Risiko und Sicherheit
| Risikocodes | 20/21/22 – Gesundheitsschädlich beim Einatmen, bei Berührung mit der Haut und beim Verschlucken. |
| Sicherheitsbeschreibung | S23 – Dampf nicht einatmen. S24/25 – Kontakt mit Haut und Augen vermeiden. |
| WGK Deutschland | 3 |
| HS-Code | 29337900 |
Information
| Verwenden | 2,4-Dipiperidon-1-formiat tert-butylformiat ist die Synthese von Phenoxymethyl-dihydrothiazolopyridon-Derivaten. Reaktanten im Produkt, als selektiver positiver Strukturmodulator (PAM) des metabolisierten Glutamat-5(mGlu5)-Rezeptors. |
| Anwendung | 2,4-Dioperidon-1-tert-butylformiat wird hauptsächlich als organisches Zwischenprodukt und pharmazeutisches Zwischenprodukt verwendet und kann in Laborforschungs- und -entwicklungsprozessen sowie in Syntheseprozessen für chemische Medizin verwendet werden. |
| Vorbereitung | Schritt a: EDCI (191,7 g) zu DMF (400 ml) einer Lösung aus 3-(tert-Butoxycarbonylamino)propionsäure (189,2 g, 1,0 Mol), Meldaminsäure (144,1 g, 1,0 Mol) und DMAP (135,0 g, 1,1 Mol) hinzufügen ) gekühlt durch Eisbad, 1,0 mol). Die resultierenden Reaktanten wurden über Nacht bei Raumtemperatur gerührt. Die Reaktion wurde mit 200 ml gequencht H2O. Die resultierende Mischung wurde unter mechanischem Rühren tropfenweise zu H2O (2,0 l) gegeben. Der erhaltene Feststoff wurde filtriert und gründlich mit Wasser bis zu einem pH-Wert von 7 gewaschen, um das Produkt (283 g, 90 % Ausbeute) zu erhalten. Schritt B: Eine Lösung von 3-(2,2-Dimethyl-4,6-dioxo-1,3-dioxan-5-yl)-3-oxopropylcarbamat-tert-butylester (100 g, 317,46 mmol) in Toluol (1500 ml) wird 4 Stunden lang auf 100°C erhitzt. Die Reaktanten werden auf Raumtemperatur abgekühlt und unter reduziertem Druck konzentriert, um ein Rohprodukt zu erhalten. Das Produkt (56 g, 83 % Ausbeute) wurde durch MTBE-Mahlung gereinigt. |
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